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帕博西尼的用藥機(jī)理:帕博西尼的用藥機(jī)理指向性很清晰,對(duì)于激素受體(ER)陽性的乳腺癌患者來說,腫瘤細(xì)胞表面會(huì)過度表達(dá)激素受體,當(dāng)激素與激素受體結(jié)合之后,就會(huì)啟動(dòng)腫瘤細(xì)胞的有絲分裂,使得腫瘤細(xì)胞開始大量復(fù)制和增殖,帕博西尼是周期蛋白依賴性激酶4/6(CDK4/6)和G1/S-特異性周期蛋白-D1 (Cyclin D1)的抑制劑,帕博西尼通過阻斷這兩種蛋白從而阻斷腫瘤細(xì)胞從有絲分裂的G1期向S期的過渡。
這樣腫瘤細(xì)胞就無法進(jìn)行有絲分裂,也就達(dá)到了抑制腫瘤細(xì)胞的增殖的目的,從而啟動(dòng)該腫瘤細(xì)胞的凋亡。帕博西尼的適應(yīng)癥:聯(lián)合來曲唑,用于激素受體陽性(HR+)的晚期乳腺癌;聯(lián)合氟維司群,用于內(nèi)分泌治療后復(fù)發(fā)激素受體陽性(HR+)的晚期乳腺癌。帕博西尼的效果:對(duì)于HR陽性的初治乳腺癌患者來說,帕博西尼和來曲唑聯(lián)合用藥的無進(jìn)展生存期超過兩年,遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于安慰劑組,而對(duì)于內(nèi)分泌治療(例如來曲唑、阿那曲唑等)已經(jīng)無效或者復(fù)發(fā)的患者來說,帕博西尼和氟維司群聯(lián)合用藥的無進(jìn)展生存期也達(dá)到了9.5個(gè)月,幾乎是安慰劑組的兩倍。
所以帕博西尼在HR陽性乳腺癌患者的治療效果方面可以說是很靠譜的了。帕博西尼在中國獲批之后,中國上市的帕博西尼原研藥價(jià)格非常高,孟加拉Incepta制藥廠仿制的帕博西尼價(jià)格連原研藥的1/10都不到,考慮到帕博西尼要長期服藥,孟加拉仿制藥是中國患者的首選。
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