re528資訊網——每日最新資訊28at.comre528資訊網——每日最新資訊28at.com非小細胞肺癌(NSCLC)中最常見的激活性 EGFR 突變(EGFRm)是外顯子19缺失(ex19del)和L858R 取代。EGFR酪氨酸激酶抑制劑(TKIs)比如奧希替尼，作為一線(1L)治療改善了EGFR 驅動的晚期非小細胞肺癌的預后，但是最終會出現治療耐藥性，1-2年后患者會經歷疾病復發。
re528資訊網——每日最新資訊28at.comre528資訊網——每日最新資訊28at.comEFGR L858R 驅動的晚期非小細胞肺癌患者(占非小細胞肺癌所有EGFR突變的39%)比EGFRex19del患者的無進展生存期短，表明存在明顯的未滿足需求。
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re528資訊網——每日最新資訊28at.comBLU-945是研究性的、可逆的、選擇性的、可口服的酪氨酸激酶抑制劑，優化用作單藥或聯合治療，以抑制激活和靶向耐藥 EGFR 突變體，同時保留野生型EGFR。體內研究顯示了BLU-945對 EGFRL858R、L858R/C797S、L858R/ T790M和EGFRm/T790M/C797S 突變體的抗腫瘤活性。
re528資訊網——每日最新資訊28at.comre528資訊網——每日最新資訊28at.comBLU-945和BLU-701的組合也顯示了在EGFRm/C797S 驅動的突變體NSCLC中的體內活性。將BLU-945與奧希替尼聯合使用可能會使常見的靶向耐藥機制覆蓋范圍更廣，并對主要的 EGFR激活突變具有額外的效力。
re528資訊網——每日最新資訊28at.comre528資訊網——每日最新資訊28at.comBLU-945是第四代高效靶向抑制劑，可直接作用于腫瘤細胞，減少對正常細胞的損害，能夠抑制腫瘤細胞的生長和擴散，可用于治療EGFR突變的不可切除或轉移性非小細胞肺癌、肺癌、腺癌、呼吸道癌、腺癌。數據表明，BLU-945有效且選擇性地抑制了三突變EGFR通路靶向耐藥突變，并且選擇性比野生型高900倍以上。
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