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g9D28資訊網——每日最新資訊28at.comg9D28資訊網——每日最新資訊28at.com 適應癥
g9D28資訊網——每日最新資訊28at.comg9D28資訊網——每日最新資訊28at.com 治療或預防轉移性EGFR L858R突變的非小細胞肺癌患者
g9D28資訊網——每日最新資訊28at.comg9D28資訊網——每日最新資訊28at.com 藥品說明
g9D28資訊網——每日最新資訊28at.comg9D28資訊網——每日最新資訊28at.com BLU-945 是一種強效、高選擇性、可逆的表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外顯子 19 缺失突變、T790M 突變和 C797S 突變的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小細胞肺癌(NSCLC)的研究。
g9D28資訊網——每日最新資訊28at.comg9D28資訊網——每日最新資訊28at.com BLU-945是Blueprint公司研發的一種強效、選擇性第四代EGFR-TKI，可以靶向攜帶EGFR T790M的突變及C797S的突變。在2021年的ESMO大會上，專門針對這種三重突變的第四代EGFR抑制劑BLU-945初露鋒芒，在多個臨床前模型中顯示強大的抗腫瘤活性。研究者報道了使用BLU-945治療攜帶三聯突變的小鼠模型。證實了BLU-945的治療效果以及較好的安全性。相比其他在研的第四代EGFR-TKI，BLU-945是目前進度最快的四代EGFR-TKI之一，其克服耐藥的臨床前數據顯示出高效的抗腫瘤活性。
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g9D28資訊網——每日最新資訊28at.comg9D28資訊網——每日最新資訊28at.com 推薦劑量為0-100mg，每天一次
g9D28資訊網——每日最新資訊28at.comg9D28資訊網——每日最新資訊28at.com 副作用
g9D28資訊網——每日最新資訊28at.comg9D28資訊網——每日最新資訊28at.com 惡心、頭痛、疲勞、咳嗽、呼吸困難、嘔吐、低鈉血癥、口干和貧血。對于野生型EGFR突變患者，相關不良反應很少且級別較低，包括皮疹(1級)和腹瀉(1級)
g9D28資訊網——每日最新資訊28at.comg9D28資訊網——每日最新資訊28at.com 注意事項
g9D28資訊網——每日最新資訊28at.comg9D28資訊網——每日最新資訊28at.com 400mg每天一次時，發現1例劑量限制毒性，3級肝轉氨酶升高，經暫停給藥，癥狀緩解后繼續服藥中。與抑制野生EGFR相關的不良反應輕微，皮疹3%，皮膚干燥3%，腹瀉9%，均為1級。沒有觀察到甲溝炎事件。
g9D28資訊網——每日最新資訊28at.comg9D28資訊網——每日最新資訊28at.com 藥物相互作用
g9D28資訊網——每日最新資訊28at.comg9D28資訊網——每日最新資訊28at.com BLU-945 對 EGFRm/T790M 雙突變體和 EGFRm/T790M/C797Striple 突變體具有抑制活性，IC50 值范圍為 1.2-4.4 nM。
g9D28資訊網——每日最新資訊28at.comg9D28資訊網——每日最新資訊28at.com BLU-945 (0-10 mM，4 小時) 抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突變細胞系中的 EGFR 磷酸化。
g9D28資訊網——每日最新資訊28at.comg9D28資訊網——每日最新資訊28at.com BLU-945 (口服，0-100 mg/kg;bid) 在 Osimertinib (HY-15772) 耐藥的三突變體 Ba/F3 CDX 和 PDCX 模型中表現出有效、強大的 EGFR 通路抑制和抗腫瘤活性。
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