索托拉西布_Sotorasib,又被稱為Lumakras、Lumakras、索托拉西布片;AMG510等,是由安進于2021-05-29推出的一款針對(所有適應證)的精準靶向治療腫瘤細胞藥物。
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索托拉西布(sotorasib)是一種用于治療成人非小細胞肺癌(NSCLC)的處方藥:已經擴散到身體其他部位或無法通過手術切除的,以及其腫瘤具有異常的 KRAS G12C 基因.
索托拉西布(Sotolanib)是一種新型的、強效的抗癌藥物,其抗癌機理主要為抑制癌細胞的增殖和分化。索托拉西布是一種強效、長效的、可逆性的多靶點抗癌藥物,具有良好的組織親和力,能夠與 DNA 和 RNA 的特定位點結合,使癌細胞內 DNA 合成減少或停止,導致癌細胞凋亡。
索托拉西布對人體無毒副作用,臨床前動物試驗證明索托拉西布具有廣譜抗腫瘤活性,包括小鼠和大鼠的移植性腫瘤,在多種實體瘤中均顯示出了很高的抗腫瘤活性,而且耐受性較好;對人體正常細胞沒有影響。另外,索托拉西布還具有很低的毒性,可以通過口服給藥。
靶向藥是針對已經明確的致癌靶點,準確、高效地發揮抗腫瘤作用,使腫瘤細胞特異性死亡而不影響或極少影響正常細胞組織,免去了諸多放化療的痛苦,部分患者也因此獲益,生存質量大大提高
KRAS G12C是非小細胞肺癌(NSCLC)中最常見的KRAS突變。對于接受一線治療失敗的KRAS G12C突變NSCLC患者,治療選擇非常有限,存在著非常高的未滿足醫療需求。研究數據表明,索托拉西布Sotorasib在KRAS G12C突變NSCLC患者和之前接受過放療或手術治療的穩定腦轉移患者中顯示出了可觀的全身持久性抗癌活性和顯著的顱內完全反應并持續顱內穩定。
共有129名患者參加了1期CodeBreaK 100試驗; 非小細胞肺癌59例,大腸癌42例,其他11種實體瘤中的28例。在患有NSCLC的患者亞組中,有4個隊列每天接受不同劑量的藥物治療:180 mg(n = 3),360 mg(n = 16),720 mg(n = 6)和960 mg(n = 34) )。在所有劑量水平下均觀察到腫瘤大小的減小,盡管960 mg劑量被認為是最有效且具有可接受的耐受性。因此,在試驗的擴展階段檢查了960 mg 索托拉西布。
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